黃酮衍生物的合成與抗腫瘤活性評價(jià)
摘要：目的合成一系列具有抗腫瘤活性的黃酮衍生物。方法通過(guò)Friedel-Crafts反應和改進(jìn)后的Baker-Venkataraman重排反應合成三甲氧基黃酮2和4,再與水楊酸衍生物6a和6b通過(guò)酯化反應得到目標化合物7a、7b、8a、8b、9a、9b。采用MTT法檢測目標化合物對人源性胃癌細胞MGC-803、鼠源性胃癌細胞MFC、肝癌細胞HepG-2和乳腺癌細胞MCF-7的體外抗增殖活性。流式細胞儀檢測化合物7b作用于MFC細胞24h后的凋亡情況。結果目標化合物經(jīng)1HNMR,ESI-MS確證?；衔?b對腫瘤細胞生長(cháng)的抑制作用最強,優(yōu)于其黃酮母體2和5-氟尿嘧啶,并對人正常肝細胞L-02的毒性較低?；衔?b對MFC細胞表現出顯著(zhù)的生長(cháng)抑制作用,IC50為(13.73±2.04)μM。凋亡實(shí)驗結果進(jìn)一步證明化合物7b對MFC細胞凋亡的誘導呈濃度依賴(lài)性。結論化合物7b有望成為新型高效低毒抗腫瘤的候選藥物,需進(jìn)一步探究其抗腫瘤活性及其作用機制。
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