絲裂原活化細胞外信號調節蛋白激酶抑制劑——binimetinib
摘要:Binimetinib是Array BioPharma開(kāi)發(fā)的絲裂原活化細胞外信號調節蛋白激酶(mitogen-activated extracellular signal regulated kinase,MEK)1/2抑制劑,2018年6月在美國獲批上市。本品聯(lián)合康奈非尼用于治療具有BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉移性黑色素瘤患者。2018年7月后,歐盟、澳大利亞、瑞士和日本也提交了binimetinib和康奈非尼組合用于治療BRAF突變陽(yáng)性晚期黑色素瘤的登記申請。Binimetinib可抑制MEK和細胞外信號調節蛋白激酶(extracellular regulated protein kinases,ERK)磷酸化,從而抑制腫瘤生長(cháng),對于BRAF、NRAS和KRAS基因突變的腫瘤尤其有效。目前世界各地正在進(jìn)行binimetinib對于轉移性結直腸癌、非小細胞肺癌、晚期膽道癌、神經(jīng)纖維瘤等治療的臨床試驗。本文以binimetinib為關(guān)鍵詞進(jìn)行文獻檢索,并對其藥理作用、藥動(dòng)學(xué)、臨床評價(jià)、用法用量、安全性和藥物相互作用等進(jìn)行綜述。
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