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			加急見(jiàn)刊
		
        
		

		
		
        
			
        
				
				
				
        
					
					
        
						
						
        六元內酰胺類(lèi)化合物的合成及其抗腫瘤活性
        
						
        李寶力; 鄭新羽; 王熳炯; 包可婷; 毛斐  華東理工大學(xué)藥學(xué)院; 上海200237
        

					
        
					
        摘要：目的設計合成六元內酰胺類(lèi)衍生物并進(jìn)行抗腫瘤活性測試。方法以2-巰基吡啶為起始原料,通過(guò)與溴乙酸甲酯反應,并用過(guò)硫酸氫鉀氧化得到活性亞甲基的單酯化合物2-（吡啶-2-磺?；┮宜峒柞?該單酯與肉桂醛類(lèi)似物進(jìn)行Michael加成反應、取代伯胺還原胺化及成環(huán)反應得到目標化合物;采用MTT法測試化合物對人淋巴瘤Karpass299細胞的增殖抑制作用。結果合成了39個(gè)手性目標化合物：（3S,4S）-1-芐基-4-苯基-3-（吡啶-2-磺?；┻哙?2-酮及其類(lèi)似物,其結構和純度均經(jīng)1H-NMR、MS譜確證。結論目標化合物表現出很好的抗腫瘤活性,其中,化合物6q具有明顯的人淋巴瘤細胞增殖抑制活性（10μmol·L^-1的抑制率為99%）,是一個(gè)良好的抗淋巴癌先導化合物。
        
					
        注: 保護知識產(chǎn)權,如需閱讀全文請聯(lián)系中國藥物化學(xué)雜志雜志社
        
				
        
				

			
        
		
        

		
		

	
        

	
	
	
	
	
	
	
	


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